マロピタント

成分概要・作用機序

  • 英名:maropitant
  • ニューロキニン-1受容体に拮抗的に作用する制吐薬。
  • ニューロキニン-1受容体は、嘔吐中枢CTZに存在し、リガンドであるサブスタンスPが受容体に結合すると、受容体が活性化し、嘔吐反応が生じる。
  • マロピタントはこのニューロキニン-1へのサブスタンスPの結合を阻害し、嘔吐を中枢から抑制する。

カテゴリー


主に使用される疾病

  • 化学療法の副作用防止
  • 急性膵炎
  • 乗り物酔い

主な薬品名

薬品名 剤型 成分量
セレニア 注射 10mg/ml
錠剤 16mg/錠
24mg/錠
60mg/錠
160mg/錠

投与量・投与目的

  • 急性嘔吐
    • 犬:1.0-2.0mg/kg/SID(p.o., s.c.)
    • 猫:1.0mg/kg/SID(p.o., s.c.)
  • 嘔吐の予防
    • 犬:1.0-2.0mg/kg/SID(p.o., s.c.)(予防1時間前に投与)
  • 乗り物酔いの予防
    • 犬:8mg/kg(乗り物に乗る1時間ほど前に投与)

副作用

  • 副作用は比較的少ない
  • 運動失調
  • 食欲不振
  • 下痢
  • 注射部位の疼痛
  • QT延長

薬物相互作用

  • 代謝にチトクロームP450を利用するため、同酵素を利用する薬剤との併用に注意する。
  • タンパク結合率が高いため、他の薬剤との併用には注意が必要。

主な注意事項

  • 強力に嘔吐を抑制するため、腸閉塞などを診断する際には注意が必要。
  • 16週齢以下の子犬に投与すると骨髄低形成を生じる可能性がある。
  • 投与期間は最大で5日間が推奨されており、それいじょう投薬する場合には48-72時間の休薬期間を設ける。
  • 肝臓で代謝されるため、肝障害を有する動物へは注意して投与する。

関連文献(参考文献

  • マロピタント:犬の急性嘔吐における新しい治療薬
    Maropitant: A novel treatment for acute vomiting in dogs, Vet Med. Sep 2009;104(9):422-426. 17 Refs, Lotfi El Bahri DVM, MSc, PhD
  • 犬の中枢性または末梢性催吐作用におけるマロピタント、その他の薬の効果の比較
    Comparative efficacy of maropitant and selected drugs in preventing emesis induced by centrally or peripherally acting emetogens in dogs, J Vet Pharmacol Ther. December 2008;31(6):533-7., H S Sedlacek , D S Ramsey , J F Boucher, J S Eagleson, G A Conder, R G Clemence
  • 猫の嘔吐や乗り物酔いにおける、新しいNK-1受容体拮抗薬であるマロピタント(セレニア)の安全性、薬物動態、および使用法
    Safety, pharmacokinetics and use of the novel NK-1 receptor antagonist maropitant (CereniaTM) for the prevention of emesis and motion sickness in cats, M. A. HICKMAN, S. R. COX, S. MAHABIR, C. MISKELL, J. LIN, A. BUNGER, R. B. McCALL, Journal of Veterinary Pharmacology and Therapeutics, Volume 31, Issue 3, pages 220–229, June 2008
  • 犬の嘔吐治療に対する選択的ニューロキニン-1受容体の経口投与、注射投与における安全性および効果(無作為臨床試験)
    Safety and efficacy of injectable and oral maropitant, a selective neurokinin 1 receptor antagonist, in a randomized clinical trial for treatment of vomiting in dogs., J Vet Pharmacol Ther. 2008 Dec;31(6):538-43. , Ramsey DS, Kincaid K, Watkins JA, Boucher JF, Conder GA, Eagleson JS, Clemence RG.
  • 乗り物酔いに関連した嘔吐を予防する上でのマロピタントの効果
    Efficacy of maropitant for preventing vomiting associated with motion sickness in dogs, Vet Rec. September 2007;161(13):444-7., H A Benchaoui, E M Siedek, V A de la Puente-Redondo, N Tilt, T G Rowan, R G Clemence

関連用語



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